Адреномиметики: бета и альфа, действие, препараты, применение

Адреномиметики: бета и альфа, действие, препараты, применение

Адреномиметики: бета и альфа, действие, препараты, применение

Адреномиметики составляют большую группу фармакологических препаратов, которые оказывают стимулирующее действие на адренорецепторы, расположенные во внутренних органах и стенках сосудов. Эффект от их влияния определяется возбуждением соответствующих белковых молекул, что вызывает изменение метаболизма и функционирования органов и систем.

Адренорецепторы имеются во всех тканях организма, они представляют собой специфические белковые молекулы на поверхности мембран клеток. Воздействие на адренорецепторы адреналина и норадреналина (естественных катехоламинов организма) вызывает самые разные терапевтические и даже токсические эффекты.

При адренергической стимуляции может происходить как спазм, так и расширение сосудов, расслабление гладкой мускулатуры или, наоборот, сокращение поперечнополосатой. Адреномиметики изменяют секрецию слизи железистыми клетками, усиливают проводимость и возбудимость мышечных волокон и т. д.

Эффекты, опосредованные действием адреномиметиков, очень разнообразны и зависят от вида рецептора, который в конкретном случае стимулируется. В организме представлены α-1, α-2, β-1, β-2, β-3 рецепторы.

Влияние и взаимодействие адреналина и норадреналина с каждой из этих молекул представляют собой сложные биохимические механизмы, на которых мы не будем останавливаться, уточнив лишь наиболее важные эффекты от стимуляции конкретных адренорецепторов.

Рецепторы α1 расположены преимущественно на мелких сосудах артериального типа (артериолах), а стимуляция их приводит к сосудистому спазму, уменьшению проницаемости стенок капилляров. Результатом действия препаратов, стимулирующих эти белки, становится повышение артериального давления, уменьшение отека и интенсивности воспалительной реакции.

α2-рецепторы имеют несколько иное значение. Они чувствительны и к адреналину, и к норадреналину, но соединение их с медиатором вызывает обратный эффект, то есть, связавшись с рецептором, адреналин вызывает уменьшение собственной секреции. Воздействие на молекулы α2 приводит к уменьшению артериального давления, расширению сосудов, усилению их проницаемости.

Преимущественной локализацией β1–адренорецепторов считается сердце, поэтому и эффект от их стимуляции будет состоять в изменении его работы – усиление сокращений, возрастание пульса, ускорение проводимости по нервным волокнам миокарда. Результатом β1-стимуляции также будет увеличение артериального давления. Кроме сердца, рецепторы β1 расположены в почках.

β2-адренорецепторы имеются в бронхах, а активация их вызывает расширение бронхиального дерева и снятие спазма. β3-рецепторы присутствуют в жировой ткани, способствуют распаду жира с выделением энергии и тепла.

Выделяют разные группы адреномиметиков: альфа- и бета-адреномиметики, препараты смешанного действия, селективные и неселективные.

Адреномиметики способны сами связываться с рецепторами, полностью воспроизводя эффект от эндогенных медиаторов (адреналин, норадреналин) – препараты прямого действия.

В других случаях лекарство действует опосредованно: усиливает выработку естественных медиаторов, препятствует их разрушению и обратному захвату, что способствует повышению концентрации медиатора на нервных окончаниях и усилению его эффектов (непрямое действие).

Показаниями к назначению адреномиметиков могут стать:

  • Острая сердечная недостаточность, шок, внезапное падение артериального давления, остановка сердца;
  • Бронхиальная астма и другие заболевания дыхательной системы, сопровождающиеся бронхоспазмом; острые воспалительные процессы слизистой носа и глаз, глаукома;
  • Гипогликемическая кома;
  • Проведение местной анестезии.

Адреномиметики неселективного действия способны возбуждать и альфа-, и бета-рецепторы, вызывая широкий спектр изменений во многих органах и тканях. К ним относятся адреналин и норадреналин.

Адреналин активирует все виды адренорецепторов, но считается преимущественно бета-агонистом. Его основные эффекты:

  1. Сужение сосудов кожи, слизистых оболочек, органов брюшной полости и увеличение просветов сосудов мозга, сердца и мышц;
  2. Повышение сократительной способности миокарда и частоты сокращений сердца;
  3. Расширение просветов бронхов, уменьшение образования слизи бронхиальными железами, снижение отека.

Адреналин применяется в основном в целях оказания скорой и неотложной помощи при острых аллергических реакциях, в том числе, анафилактическом шоке, при остановке сердца (внутрисердечно), гипогликемической коме. Адреналин добавляют к анестезирующим препаратам для увеличения длительности их действия.

Эффекты норадреналина во многом схожи с адреналином, но меньше выражены. Оба средства одинаково влияют на гладкую мускулатуру внутренних органов и обмен веществ. Норадреналин повышает сократимость миокарда, сужает сосуды и увеличивает давление, но частота сердечных сокращений может даже уменьшиться, что обусловлено активацией других рецепторов клеток сердца.

Основное применение норадреналина ограничивается необходимостью подъема артериального давления в случае шока, травмы, отравления. Однако следует быть осторожными из-за риска гипотонии, почечной недостаточности при неадекватном дозировании, некроза кожи в месте введения вследствие сужения мелких сосудов микроциркуляторного русла.

Альфа-адреномиметики представлены препаратами, действующими, главным образом, на альфа-адренорецепторы, при этом они бывают селективными (только на один вид) и неселективными (действуют и на α1, и на α2-молекулы). Неселективным препаратов считается норадреналин, который стимулирует также бета-рецепторы.

К селективным альфа1-адреномиметикам относят мезатон, этилэфрин, мидодрин.

Препараты этой группы оказывают хороший противошоковый эффект за счет повышения сосудистого тонуса, спазма мелких артерий, поэтому назначаются при выраженной гипотонии и шоке.

Местное применение их сопровождается сужением сосудов, они могут быть эффективны при лечении аллергического насморка, глаукомы.

Средства, вызывающие возбуждение альфа2-рецепторов более распространены ввиду возможности преимущественно местного применения.

Самыми известными представителями этого класса адреномиметиков считаются нафтизин, галазолин, ксилометазолин, визин. Эти препараты широко применяют для лечения острых воспалительных процессов носа и глаз.

Показаниями для их назначения служат аллергические и инфекционные риниты, синуситы, конъюнктивит.

Ввиду быстро наступающего эффекта и доступности указанных средств, они пользуются большой популярностью как лекарства, способные быстро избавить от такого неприятного симптома как заложенность носа.

Однако стоит быть внимательными при их применении, ведь при неумеренном и длительном увлечении подобными каплями развивается не только лекарственная устойчивость, но и атрофические изменения слизистой, которые могут носить необратимый характер.

Возможность местных реакций в виде раздражения и атрофии слизистой, а также системного влияния (повышение давления, изменение ритма сердца) не позволяет применять их длительно, а также они противопоказаны для грудных детей, лиц с гипертонией, глаукомой, диабетом.

Понятно, что и гипертоники, и диабетики все же пользуются теми же каплями для носа, что и все остальные, но им стоит быть очень осторожными.

Для детей производятся специальные средства, содержащие безопасную дозу адреномиметика, а мамы должны следить, чтобы ребенку не досталось лишнего их количества.

Селективные альфа2-адреномиметики центрального действия оказывают не только системное влияние на организм, они могут проходить сквозь гемато-энцефалический барьер и активировать адренорецепторы непосредственно в головном мозге. Основные их эффекты таковы:

  • Понижают артериальное давление и частоту сокращений сердца;
  • Нормализуют сердечный ритм;
  • Оказывают успокоительное и выраженное обезболивающее действие;
  • Снижают секрецию слюны и слезной жидкости;
  • Уменьшают секрецию воды в тонкой кишке.

Широко распространены метилдопа, клофелин, гуанфацин, катапресан, допегит, которые используются в лечении артериальной гипертензии. Способность их снижать выделение слюны, давать анестезирующий эффект и успокаивать позволяет применять их в качестве дополнительных препаратов при проведении наркоза и в виде анестетиков при спинальной анестезии.

Бета-адренорецепторы находятся преимущественно в сердце (β1) и гладких мышцах бронхов, матки, мочевого пузыря, стенках сосудов (β2). β-адреномиметики могут быть селективными, воздействующими только на один вид рецепторов, и неселективными.

Механизм действия бета-адреномиметиков связан с активацией бета-рецепторов сосудистых стенок и внутренних органов.

Главные эффекты этих средств состоят в повышении частоты и силы сокращений сердца, увеличении давления, улучшении сердечной проводимости.

Бета-адреномиметики эффективно расслабляют гладкие мышцы бронхов, матки, поэтому успешно применяются в терапии бронхиальной астмы, угрозы выкидыша и повышенного тонуса матки при беременности.

К неселективным бета-адреномиметикам относится изадрин и орципреналин, стимулирующие β1 и β2-рецепторы. Изадрин используют в неотложной кардиологии для увеличения частоты сердечных сокращений при сильной брадикардии или атриовентрикулярной блокаде.

Раньше его также назначали при бронхиальной астме, но сейчас из-за вероятности побочных реакций со стороны сердца предпочтение отдают селективным бета2-адреномиметикам.

Изадрин противопоказан при ишемической болезни сердца, а это заболевание часто сопутствует бронхиальной астме у пожилых пациентов.

Орципреналин (алупент) назначают для лечения бронхиальной обструкции при астме, в случаях неотложных кардиологических состояний – брадикардия, остановка сердца, атриовентрикулярные блокады.

Селективным бета1-адреномиметиком является добутамин, используемый при экстренных состояниях в кардиологии. Он показан в случае острой и хронической декомпенсированной недостаточности сердца.

Широкое применение получили селективные бета2-адреностимуляторы. Препараты этого действия расслабляют преимущественно гладкую мускулатуру бронхов, поэтому их еще называют бронхолитиками.

Читайте также:  Брадиаритмия: лечение, причины, признаки, синусовая

Бронхолитики могут оказывать быстрый эффект, тогда они используются для купирования приступов бронхиальной астмы и позволяют быстро снять симптомы удушья. Наиболее распространены сальбутамол, тербуталин, изготавливаемые в ингаляционных формах. Эти средства нельзя применять постоянно и в высоких дозах, поскольку возможны такие побочные эффекты как тахикардия, тошнота.

Бронходилататоры длительного действия (сальметерол, вольмакс) имеют существенное преимущество перед выше упомянутыми лекарствами: они могут назначаться длительно в качестве базисного лечения бронхиальной астмы, обеспечивают продолжительный эффект и предупреждают появление самих приступов одышки и удушья.

Сальметерол обладает наиболее продолжительным действием, достигающим 12 и более часов. Препарат связывается с рецептором и способен стимулировать его многократно, поэтому не требуется назначения высокой дозы сальметерола.

Для снижения тонуса матки при риске преждевременных родов, нарушении ее сокращений во время схваток с вероятностью острой гипоксии плода, назначается гинипрал, стимулирующий бета-адренорецепторы миометрия. Побочными эффектами гинипрала могут быть головокружение, дрожь, нарушение ритма сердца, функции почек, гипотония.

Помимо средств, непосредственно связывающихся с адренорецепторами, есть и другие, оказывающие косвенно свой эффект за счет блокирования процессов распада естественных медиаторов (адреналина, норадреналина), увеличения их выделения, уменьшения обратного захвата &лишнего& количества адреностимуляторов.

Среди адреноагонистов непрямого действия применяют эфедрин, имипрамин, препараты из группы ингибиторов моноаминоксидазы. Последние назначаются в качестве антидепрессантов.

Эфедрин по своему действию очень схож с адреналином, а преимуществами его являются возможность применения перорально и более продолжительный фармакологический эффект.

Отличие состоит в стимулирующем воздействии на головной мозг, что проявляется возбуждением, увеличением тонуса центра дыхания.

Эфедрин назначается для снятия приступов бронхиальной астмы, при гипотонии, шоке, возможно местное лечение при ринитах.

Способность некоторых адреномиметиков проникать сквозь гематоэнцефалический барьер и оказывать там непосредственное влияние позволяет применять их в психотерапевтической практике как антидепрессанты. Широко назначаемые ингибиторы моноаминоксидазы препятствуют разрушению серотонина, норадреналина и других эндогенных аминов, тем самым повышая их концентрацию на рецепторах.

Для лечения депрессии используются ниаламид, тетриндол, моклобемид. Имипрамин, относящийся к группе трициклических антидепрессантов, уменьшает обратный захват нейромедиаторов, повышая концентрацию серотонина, норадреналина, дофамина в месте передачи нервных импульсов.

Адреномиметики оказывают не только хороший терапевтический эффект при многих патологических состояниях, но и очень опасны некоторыми побочными эффектами, в числе которых аритмии, гипотония или гипертонический криз, психомоторное возбуждение и т. д.

, поэтому препараты этих групп должны использоваться только по назначению врача.

С особой осторожностью следует их применять лицам, страдающим сахарным диабетом, выраженным атеросклерозом сосудов головного мозга, артериальной гипертонией, патологией щитовидной железы.

Источник: http://calypsocompany.ru/bronxialnaya-astma/adrenomimetiki-beta-i-alfa-dejstvie-preparaty-primenenie

Адреномиметики: бета и альфа, действие, препараты, применение

Адреномиметики: бета и альфа, действие, препараты, применение

Как и холиномиметики, адреномиметики могут быть разделены на группы в зависимости от механизма действия и спектра рецепторов, на которые они влияют. Некоторые из этих препаратов действуют непосредственно на адренорецепторы, другие оказывают свое действие не прямо, а за счет влияния на высвобождение эндогенного медиатора.

Преимущественным влиянием на альфа-адренорецепторы обладают препараты нафтизин и галазолин. Оба препарата обладают сильным сосудосуживающим эффектом, который связывают с их действием на постсинаптические альфа-2-адренорецепторы. Применяются препараты в основном местно для лечения ринитов.

Подобным же сосудосуживающим эффектом обладает другой представить этой группы — мезатон, однако механизм его действия основан на стимулировании постсинаптических альфа-1-адренорецепторов.

Показания к его применению более широки. Он может применяться как противошоковое средство для повышения артериального давления, при этом он эффективен и при приеме внутрь.

Может назначаться также местно при ринитах и при определенных видах глауком.

Напомним, что бета-1-адренорецепторы располагаются в сердечной мышце, и стимулирование этих рецепторов приводит к повышению силы и частоты сердечных сокращений. Бета-2-адренорецепторы находятся на гладких мышцах сосудов, мочевого пузыря, матки, бронхов, и возбуждение этих рецепторов приводит к расширению или расслаблению соответствующих органов или тканей.

Типичным представителем бета-адреномиметиков является изопреналин (изадрин). Он оказывает стимулирующее влияние на оба подтипа бета-адренорецепторов, в связи с чем имеет довольно широкий спектр действия.

Влияя на бета-1-адренорецепторы миокарда, он повышает число сердечных сокращений, повышает проводимость и силу сердечных сокращений, за счет чего несколько повышает систолическое давление. В то же время, влияя на бета-2-адренорецепторы сосудов, приводит к их расширению, и диастолическое давление существенно снижается.

В итоге, среднее артериальное давление несколько снижается. Изопреналин является эффективным бронходилятатором за счет возбуждения бета-2-адренорецепторов бронхов, и именно в результате возникновения этого эффекта он чаще всего применяется в клинике. Ингаляции препарата быстро купируют приступы бронхиальной астмы.

Однако препарат имеет существенные ограничения применения, так как одними из противопоказаний для применения изопреналина являются ишемическая болезнь сердца и нарушения ритма сердца, что нередко бывает у больных астмой.

В связи с этим, в настоящее время часто используют селективные бета-2-адреномиметики. к которым относятся, например, салбутамол и фенотерол, у которых имеется минимальное влияние на бета-1-адренорецепторы сердца. Эти препараты являются средствами выбора в настоящее время для купирования и профилактики приступов бронхиальной астмы.

Другим важным показанием к применению селективных бета-2-адреномимтеиков является угроза выкидыша или преждевременных родов, так как, влияя на бета-2-адренорецепторы матки, эти препараты расслабляют ее и снимают повышенный тонус.

В настоящее время имеются и селективные бета-1-адреномиметики (добутамин), которые используются как кардиотонические средства при нарушениях ритма сердца вследствие атриовентрикулярной блокады.

Типичными представителями этой группы соединений являются адреналин и норадреналин.

Адреналин обладает широким спектром действия, стимулируя альфа-1-, альфа-2-, бета-1- и бета-2-адренорецепторы. На крупные периферические сосуды! адреналин оказывает сосудосуживающее действие за счет активирования альфа-1-адренорецепторов, в то же время он расширяет сосуды скелетных мышц вследствие возбуждения бета-2-адренорецепторов.

Адреналин стимулирует бета-1-адренорецепторы сердца и тем самым повышает силу и частоту сердечных сокращений. В итоге, влияние адреналина на артериальное давление складывается из различных и даже противоположных компонентов.

Систолическое давление выраженно повышается, а диастолическое — несколько снижается, в результате чего обычно адреналин вызывает повышение среднего артериального давления, которое затем может смениться некоторой гипотонией.

Адреналин, влияя на бета-2-адренорецепторы, вызывает расширение бронхов. Препарат также оказывает расслабление гладких мышц желудочно-кишечного тракта преимущественно за счет возбуждения альфа-адренорецепторов, хотя в этом участвуют и бета-адренорецепторы.

Гладкие мышцы мочевого пузыря и матки также расслабляются под действием адреналина. При закапывании в глаз адреналин возбуждает радиальную мышцу зрачка глаза, в результате зрачок расширяется (мидриаз).

Важно, что при этом снижается внутриглазное давление, которое считают следствием повышения оттока жидкости из глаза, при этом на аккомодацию адреналин практически не влияет.

Адреналин в обычных дозах не проходит гематоэнцефалический барьер, но в высоких дозах вызывает специфическое действие на ЦНС, описываемое пациентами от нервозности до ощущения ужасной трагедии. Сходные ощущения вызывает адреналин как гормон, выделяющийся при различных стрессовых ситуациях.

Из других эффектов адреналина следует отметить его метаболическое действие — гликогенолиз и липолиз, то есть расщепление гликогена и жиров в тканях и, соответственно, повышение в крови содержания глюкозы и жирных кислот.

Клиническое применение адреналина основано на вышеуказанных эффектах. Резкая гипотензия, обусловленная шоком (травматический, анафилактический), является до сих пор одним из основных показаний к применению адреналина. При остановке сердца внутрисердечные инъекции препарата способны восстановить его сократительную активность.

Кроме того, препарат может быть использован для лечения блокад сердца. Адреналин часто добавляют в растворы местных анестетиков для продления и усиления их действия. Адреналин может быть применен в комплексной терапии бронхиальной обструкции, однако вследствие многочисленных побочных эффектов практически для лечения бронхиальной астмы не используется.

В глазной практике адреналин часто используется для лечения глаукомы.

Адреномиметические средства пресинаптического действия

Типичным представителем этой группы является эфедрин. Механизм его действия связан с тем, что он стимулирует выброс эндогенного норадреналина из пузырьков в синаптическую щель, за счет которого и происходит возбуждение адренорецепторов.

Вследствие этого, эфедрин способен оказать свое действие как на альфа-, так и на бета-адренорецепторы, то есть по основным своим эффектам он сходен с адреналином. Он уступает адреналину по силе действия, но превосходит по длительности эффекта.

Читайте также:  Таблетки от головной боли, лекарства, средства

Достоинством препарата является его эффективность при приеме внутрь. Для эфедрина характерным является развитие тахифилаксии, то есть быстрого привыкания, при частых повторных введениях его.

Это связано с тем, что под действием препарата истощаются запасы медиатора в нейрональных депо, в связи с чем уменьшается его выброс в синаптическую щель и, соответственно, снижается эффективность симпатической стимуляции.

Источники: http://www.farmacevtic.ru/14.html

Источник: http://1lustiness.ru/ochishchenie-organizma/zheludok-zapor-pishchevarenie/65564-adrenomimetiki-beta-i-alfa-dejstvie-preparaty-primenenie

Адреномиметики — альфа и бета виды, их различие и влияние на организм человека, описание с фото

На сегодняшний день адреномиметические средства широко применяются в фармакологии для лечения заболеваний сердечно-сосудистой, дыхательной систем, желудочно-кишечного тракта. Биологические или синтетические вещества, которые вызывают стимуляцию альфа и бета рецепторов, оказывают значительное влияние на все основные процессы, протекающие в организме.

В организме представлены альфа и бета рецепторы, которые располагаются во всех органах и тканях организма и представляют собой особые белковые молекулы на мембранах клеток.

Воздействие этих структур вызывает различные терапевтические и, при определенных обстоятельствах, токсические эффекты.

Медикаменты группы адреномиметиков (от латинского adrenomimeticum) – это вещества, агонисты адренергических рецепторов, оказывающее возбуждающее действие на них. Реакция этих средств с каждой из молекул представляют собой сложные биохимические механизмы.

При стимуляции рецепторов происходит спазм или расширение сосудов, изменения в секреции слизи, изменяется возбудимость и проводимость в функциональных мышечных, нервных волокнах.

Кроме того, адреностимуляторы способны ускорять или замедлять метаболические, обменные процессы.

Терапевтические эффекты, опосредованные действием этих веществ разнообразны и зависят от типа рецептора, который стимулируется в данном конкретном случае.

Все альфа и бета адреномиметики по механизму воздействия на синапсы подразделяются на вещества прямого, непрямого и смешанного действия:

Тип медикаментаПринцип действияПримеры лекарственных средств
Селективные (прямые) адреномиметики Адреномиметики прямого действия содержат агонисты адренорецепторов, которые оказывают действие на постсинаптическую мембрану аналогично эндогенным катехоламинам (адреналину и норадреналину). Мезатон, Дофамин, Адреналин, Норадреналин.
Неселективные (непрямые) или симпатомиметики Неселективные средства оказывают действие на везикул пресинаптической мембраны адренорецептора, путем увеличения в нем синтеза естественных медиаторов. Кроме того, адреномиметический эффект этих средств обусловлен их свойством снижать депонирование катехоламинов и угнетать их активный обратный захват. Эфидрин, Фенамин, Нафтизин, Тирамин, Кокаин, Паргилин, Энтакапон, Сиднофен.
Смешанного действия Препараты смешанного типа являются одновременно агонистами адренорецепторов и медиаторами высвобождения эндогенных катехоламинов в α и β рецепторах. Фенилэфрин, Метазон, Норэпинефрин, Эпинефрин.

Лекарства группы альфа-адреномиметиков представлены веществами, воздействующими на альфа-адренорецепторы. Они бывают как селективными, так и неселективными.

К первой группе препаратов относят Мезатон, Этилэфрин, Мидодрин и др.

Эти средства оказывают сильный противошоковый эффект благодаря повышению сосудистого тонуса, спазма мелких капилляров и артерий, поэтому назначаются при гипотонии, коллапсе разной этиологии.

Средства, возбуждающие альфа-рецепторы показаны к применению в следующих случаях:

  1. Острой сосудистой недостаточности инфекционной или токсической этиологии с выраженной гипотензией. В этих случаях используют Норадреналин или Мезатон внутривенно капельно; Эфедрин внутримышечно.
  2. Остановки сердца. В этом случае необходимо введение в полость левого желудочка раствора Адреналина.
  3. Приступа бронхиальной астмы. При необходимости внутривенно вводят Адреналин или Эфедрин.
  4. Воспалительных поражений слизистых оболочек носа или глаз (аллергический насморк, глаукома). Местно капли растворов Нафтизина или Галазолина.
  5. Гипогликемической комы. Для ускорения гликогенолиза и повышения концентрации глюкозы в крови внутримышечно вводят раствор Адреналина вместе с глюкозой.

Механизм действия

При введении в организм альфа-адреномиметики связываются с постсинаптическими рецепторами, вызывая при этом сокращение гладкомышечных волокон, сужение просвета сосудов, повышение артериального давления, уменьшение секреции желез в бронхах, носовой полости и расширение бронхов. Проникая через гематоэнцефалический барьер головного мозга, они уменьшают выделение медиатора в синоптическую щель.

Препараты

Все лекарственные средства группы альфа-адреномиметики схожи по своим эффектам, но отличаются по силе и длительности воздействия на организм. Узнайте больше об основных характеристиках самых популярных препаратов этой группы:

Название лекарственного средстваФармакологическое действиеПоказания к применениюПротивопоказанияПреимущества препаратаНедостатки медикамента
Метилдопа Препарат оказывает непосредственное воздействие на центральные механизмы регулирования артериального давления. Гипертензия легкой или средней степени тяжести Острые и хронические патологии печени, почек, индивидуальная гиперчувствительность к компонентам препарата, острые нарушения мозгового или коронарного кровообращения. Быстрое действие после приема внутрь. Гепатотоксичный эффект, возможность развития коллапса или шока при несоблюдении рекомендуемой дозировки.
Клофелин Гипотензивное средство. Ослабляет тонус артерий мелкого и среднего калибра. Гипертонические кризы, артериальная гипертензия. Гипотензия, детский возраст до 18 лет, период беременности и грудного вскармливания, недостаточность функционирования печени и почек. Быстрое действие. Высокий риск развития побочных эффектов.
Гуанфацин Противогипертензивное средство, уменьшает частоту сердечных сокращений и объем сердечного выброса. Гипертоническая болезнь. Инфаркт миокарда, нарушения мозгового кровообращения, атеросклероз, детский возраст до 12 лет, беременность. Подходит для длительного лечения, купирования гипертонических кризов. Несовместимость с множеством других лекарственных средств.
Катапресан Медикамент оказывает выраженное гипотензивное действие, снижает частоту сердечных сокращений, объем сердечного выброса. Артериальная гипертензия. Атеросклероз сосудов головного мозга, депрессия, атриовентрикулярная блокада, синдром слабости синусового узла, детский возраст до 13 лет. Подходит для длительного лечения. Оказывает гепатотоксический эффект при несоблюдении режима дозирования.
Допегит Гипотензивное лекарственное средство, оказывает действие на центральные механизмы регулирования артериального давления. Гипертоническая болезнь. Сахарный диабет первого типа, эпилепсия, неврологические расстройства, период беременности и лактации. Подходит для купирования гипертонических кризов. Высокий риск развития побочных эффектов.
Нафтизин Препарат сужает сосуды в носовых ходах, снимает отек, гиперемию слизистой оболочки. Ринит, синусит, ларингит, носовые кровотечения, аллергический насморк. Сахарный диабет, повышенная чувствительность к компонентам Нафтизина, тахикардия, детский возраст до года. Быстрое действие. Вызывает привыкание, высокий риск развития аллергической реакции.
Галазолин Медикамент сужает сосуды слизистой оболочки носовых ходов, уменьшает покраснения, отек и количество отделяемой слизи. Острый ринит, отит, синусит. Атрофический ринит, повышенное внутриглазное давление, закрытоугольная глаукома, гипертоническая болезнь, атеросклероз, эндокринные заболевания. Не вызывает привыкания, подходит для длительного применения. Большое количество противопоказаний к использованию.
Ксилометазолин Устраняет отек слизистой носа, восстанавливает проходимость носовых ходов. Острые респираторные заболевания, аллергический ринит, средний отит, подготовка к диагностическим мероприятиям. Глаукома, атрофический ринит, сахарный диабет, тиреотоксикоз. Пролонгированное действие (до 12 часов), универсальность применения. Не подходит для длительного использования, вызывает привыкание.
Визин Оказывает сосудосуживающее действие, устраняет отек тканей. Гиперемия, отек конъюнктивы глаза. Детский возраст до двух лет, индивидуальная непереносимость компонентов препарата. Универсальность применения, небольшое количество противопоказаний к использованию. Может вызывать привыкание.
Метазон Медикамент оказывает противоаллергическое, противошоковое и антитоксическое действие. Премедикация перед операциями, интоксикации, острые аллергические реакции, коллапс, шок (в стадии декомпенсации). Детский возраст до 15 лет, атеросклеротическое поражение сосудов, хронический гепатит, период беременности и грудного вскармливания. Быстрое действие, широкий спектр применения. Большое количество противопоказаний к применению.
Этилэфрин Сосудосуживающее средство пролонгированного действия. Гипотонические состояния, шок (в стадии компенсации или субкомпенсации), коллапс. Гипертоническая болезнь, атеросклеротическое поражение сосудов. Медленное и длительное действие. Не подходит для купирования неотложных состояний.
Мидодрин Препарат оказывает сосудосуживающее, гипертензивное воздействие. Артериальная гипотензия, нарушение тонуса сфинктера мочевого пузыря, ортостатическая гипертензия, коллапс. Закрытоугольная глаукома, заболевания сосудов, патологии эндокринной системы, беременность, аденома предстательной железы. Препарат подходит для купирования острых состояний. Невозможность применения в период беременности.

Бета-адренорецепторы находятся в бронхах, матке, скелетных и гладких мышцах. К группе бета-адреномиметиков относятся лекарственные средства, которые возбуждают бета-адренорецепторы.

Среди них различают селективные и неселективные фармакологические препараты.

В результате действия этих препаратов активируется мембранный фермент аденилатциклаза, увеличивается количество внутриклеточного кальция.

Лекарства применяют при брадикардии, атриовентрикулярной блокаде, т.к. увеличивают силу и частоту сокращений сердца, увеличивают артериальное давление, расслабляют гладкие мышцы бронхов. Бета-адреномиметики вызывают следующие эффекты:

  • улучшение бронхиальной и сердечной проводимости;
  • ускорение процессов гликогенолиза в мышцах и печени;
  • снижение тонуса миометрия;
  • увеличение частоты сердечных сокращений;
  • улучшения кровоснабжения внутренних органов;
  • расслабление сосудистых стенок.
Читайте также:  Гемофилия: причины, признаки, лечение, у детей

Медикаменты из группы бета-адреномиметиков назначают в следующих случаях:

  1. Бронхоспазм. Для устранения приступа проводят ингаляцию Изадрином или Сальбутамолом.
  2. Угроза прерывания беременности. При начавшемся выкидыше внутривенно капельно или струйно показаны лекарственные средства Фенотерол и Тербуталин.
  3. Атриовентрикулярная блокада сердца, острая сердечная недостаточность. Показано назначение Дофамина и Добутамина.

Механизм действия

Терапевтическое действие лекарственных средств этой группы происходят благодаря стимуляции бета-рецепторов, что приводит к бронходилатирующему, токолетическому и инотропному эффектам.

Кроме того, бета-адреномиметиков (например, Левосальбутамол или Норэпинефрин) снижают выброс медиаторов воспаления тучными клетками, базофилами и увеличивают дыхательный объем, благодаря расширению просвета бронхов.

Препараты

Фармакологические средства группы бета-адреномиметиков эффективно используются для лечения острой дыхательной и сердечной недостаточности, при угрозе преждевременных родов. В таблице представлена характеристика часто применяемых для лекарственной терапии медикаметов:

Название лекарственного средстваФармакологическое действиеПоказания к применениюПротивопоказанияПреимущества препаратаНедостатки лекарства
Орципреналин Медикамент оказывает токолитическое, противоастматическое, бронхилитическое действие. Обструктивный бронхит, бронхиальная астма, повышенный тонус миометрия. Тахиаритмия, ишемическая болезнь сердца, глаукома. Широкий спектр применения. Препарат не подходит для длительного лечения.
Добутамин Мощный кардиотонический эффект. Острый инфаркт миокарда, кардиогенный шок, остановка сердца, декомпенсированная стадия сердечной недостаточности, гиповолемия. Тампонада сердца, стеноз аортального клапана. Добутамин эффективен для проведения реанимационных мероприятий. Большое количество побочных эффектов, возможен летальный исход при значительном превышении суточной дозы лекарства.
Сальметерол Медикамент способствует расслаблению гладкой мускулатуры бронхов, подавляет секрецию гистамина. Хронический бронхит, бронхиальная астма. Повышенная чувствительность к компонентам Сальметерола. Препарат рекомендован для длительного лечения, небольшое количество противопоказаний к применению. Высокий риск развития побочных эффектов.
Вольмакс Медикамент оказывает броходилатирующее и токолитическое воздействия. Профилактика развития бронхоспазма, острый обструктивный бронхит, эмфизема легких, угроза преждевременных родов, хроническая обструктивная болезнь легких. Артериальная гипертензия, беременность (первый триместр), сердечная недостаточность, аритмия, атриовентрикулярная блокада. Быстрое действие. Не рекомендовано длительное применение.
Алупент Лекарственное средство оказывает выраженный бронходилатический эффект. Бронхиальная астма, эмфизема, обструктивный бронхит. Тахиаритмия, острый инфаркт миокарда, тиреотоксикоз, сахарный диабет. Алупент успешно применяется для купирования острых состояний. Большое количество побочных эффектов.
Гинипрал Лекарство оказывает токолитическое действие, снижает тонус миометрия, самопроизвольные схватки. Угроза прерывания беременности. Тиреотоксикоз, ишемическая болезнь сердца, острая недостаточность работы печени или почек. Быстрое действие. Большое количество побочных эффектов.

Видео

Источник: http://sovets.net/17967-adrenomimetiki.html

Бета-адреномиметики: действие на организм, показания к применению

Бронходилататоры

07.03.2018

569

381

4 мин.

Бета-адреномиметики относятся к большой группе лекарственных средств. Эти вещества действуют на определенные рецепторы в клетке, которые причисляют к типу В. Бета-рецепторы находятся повсюду в организме: в стенках бронхов, в сосудах, сердце, жировой ткани, паренхиме почек и матке.

Воздействуя на них, бета-адреномиметики оказывают определенное влияние. Используют эти эффекты в пульмонологии, кардиологии, лечении акушерской аномалии. Стимуляция бета-рецепторов может приводить и к нежелательным воздействиям, поэтому существуют побочные явления от применения бета-адреномиметиков.

Принимать их следует только после назначения врачом.

Среди препаратов этой группы лекарственных средств выделяют бета-1 и бета-2 адреномиметики. Принцип разделения основан на действии различного вида рецепторов. Первый тип рецепторов находится в сердце, жировой ткани и юкстагломерулярном аппарате почек. Их стимуляция приводит к следующим эффектам:

  • учащение частоты сокращений сердца;
  • увеличение силы сокращений;
  • улучшение проводимости миокарда;
  • повышение автоматизма сердца;
  • увеличение уровня свободных жирных кислот в сыворотке крови;
  • стимуляция уровня ренина в почках;
  • повышение тонуса сосудов;
  • усиление артериального давления.

Бета-2-адренорецепторы присутствуют в стенке бронхов, в матке, сердечной мышце, клетках центральной нервной системы. Если их стимулируют, это приводит к расширению просвета бронхов, увеличению силы сокращения мышц, снижению тонуса матки, учащению сердечных сокращений. По своему действию они являются полными антагонистами адреноблокаторов.

Исходя из этого разделения, по классификации выделяют несколько видов лекарственных препаратов этой группы:

  1. 1. Неселективные адреномиметики. Способны возбуждать альфа— и бета-адренорецепторы. Представителями этого класса бета-адреностимуляторов являются Адреналин и Норадреналин. Применяют их в основном при неотложных состояниях в кардиологии.
  2. 2. Неселективные бета-адреномиметики. Действуют на бета-1- и бета-2-адренорецепторы. К этим препаратам относят Изадрин и Орципреналин, которые применяют в лечении астматических состояний.
  3. 3. Селективные бета-1-адреномиметики. Влияют только на бета-1-рецепторы. К ним относится Добутамин, используемый при экстренной патологии в лечении сердечной недостаточности.
  4. 4. Селективные бета-2-адреномиметики. Действуют на бета-2-рецепторы. Их разделяют на 2 большие группы: короткого действия (Фенотерол, Сальбутамол, Тербуталин) и длительного действия — Сальметерол, Формотерол, Индакатерол.

Механизм действия адреномиметиков на организм связан со стимуляцией альфа— и бета-рецепторов. Выделяются медиаторы адреналин и норадреналин. Первый действует на все виды рецепторов, в том числе и альфа.

Препараты бывают селективными, которые воздействуют на один вид рецепторов, или неселективными. Лекарства короткого периода действия, такие как Допамин, влияют на оба вида рецепторов, их влияние не рассчитано на длительное время. Поэтому их используют для купирования острых состояний, требующих немедленной помощи.

Препарат Сальбутамол избирательно воздействует только на бета-2-рецепторы, что вызывает расслабление мышечного слоя бронхов и увеличение их просвета. Раствор Тербуталина оказывает влияние на мускулатуру матки — это приводит к сокращению мышечных волокон миометрия при внутривенном введении средства.

На сердце и сосуды действует Добутамин путем возбуждения рецепторов второго типа. Его влияние доказано на тонус сосудов, что вызывает увеличение уровня артериального давления и повышение величины пульса. Механизм изменения давления зависит от воздействия медиаторов на просвет сосудистой стенки.

Эффективность использования бета-адреномиметиков подтверждена многолетним опытом применения этих лекарственных препаратов в различных отраслях. Многие вещества редко назначаются в последнее время из-за стимуляции и альфа—, и бета-рецепторов, что может быть нежелательно в конкретной ситуации.

Показания к применению обширны. Препараты используют в различных областях благодаря наличию рецепторов почти во всех органах и тканях.

Неселективные препараты типа Орципреналина используют при улучшении атриовентрикулярной проводимости или при выраженной брадикардии.

Применяют их редко, однократно, при непереносимости других лекарственных средств.

Изадрин используют при кардиогенном шоке, нарушениях работы сердца с потерей сознания — приступы брадикардии в сочетании с синдромом Морганьи-Адамса-Стокса.

Допамин и Добутамин рекомендованы к применению при резком падении артериального давления, декомпенсированных пороках сердца, развитии острой сердечной недостаточности. Препараты назначают при всех видах кардиогенного шока. Они имеют обширные противопоказания, поэтому используются с осторожностью, не рекомендуется курсовой прием.

Изадрин влияет на мускулатуру бронхов, поэтому используется при купировании приступов бронхиальной астмы. Его применяют при диагностических исследованиях бронхо-легочной системы в качестве бронхорасширяющего средства. Не рекомендуется к длительному использованию, так как препарат неселективный и вызывает нежелательные эффекты.

Широкое применение в пульмонологии получили селективные адреномиметики. Препараты Сальбутамол и Фенотерол применяются в ступенчатом лечении бронхиальной астмы, при купировании приступов обструкции и хронических обструктивных болезнях легких. Выпускают эти средства в виде растворов для ингаляции и в форме аэрозоля для постоянного использовании.

Бета-2-агонисты разделяют на препараты короткого и длительного эффекта, что важно в лечении ступеней бронхиальной астм. Их комбинируют с гормональными средствами. Выпускают в форме таблеток, аэрозолей для спейсеров и растворов в небулах для небулайзерной терапии. Препараты рекомендованы к применению в детском возрасте.

Дозу и кратность приема определяет врач после полного обследования пациента и установки диагноза.

В акушерстве используют препараты Фенотерол и Тербуталин. Они снижают тонус матки, уменьшают родовую деятельность при угрозе преждевременных родов или выкидыша. Их применяют при невынашивании беременности.

Неселективные представители этого класса лекарственных средств при длительном применении вызывают тремор конечностей, возбуждение нервной системы.

Они могут влиять и на углеводный обмен, провоцируя гипергликемию — увеличение уровня сахара в крови, что чревато развитием комы.

Препараты способны вызывать стойкие нарушения сердечного ритма, поэтому применять их стоит с большой осторожностью.

Список побочных действий на организм человека выглядит следующим образом:

  • беспокойство;
  • повышенная возбудимость и раздражительность;
  • головокружение;
  • головные боли в области затылка;
  • кратковременные судороги;
  • сердцебиение, при беременности — у матери и плода;
  • тахикардия;
  • ишемия миокарда;
  • тошнота и рвота;
  • сухость полости рта;
  • потеря аппетита;
  • аллергические реакции.

Источник: http://pro-allergen.ru/beta-adrenomimetiki.html

Ссылка на основную публикацию