Ингибиторы апф (иапф): действие, список препаратов

Основные показания к применению ингибиторов АПФ

Ингибиторы АПФ (иАПФ): действие, список препаратов

Ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента (АПФ) называются препараты для борьбы с гипертонией, оказывающие влияние на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему.

АПФ превращает гормон ангиотензина-I в ангиотензин-II, который сужает кровеносные сосуды и провоцирует выделение альдостерона надпочечниками. Это приводит к повышению давления и может привести к развитию гипертонии.

Ингибиторы АПФ блокируют этот фермент и препятствуют преобразованию ангиотензина-I в ангиотензин-II. Кроме того, они снижают риски развития инсульта, инфаркта, сердечной недостаточности и сахарного диабета.

Эффективность этой группы препаратов позволяет применять их наравне с бета-блокаторами, антагонистами кальция и диуретиками.

Статистика показывает, что применение ингибиторов АПФ при гипертонической болезни снижает смертность пациентов и может применяться для предупреждения сердечных и мозговых кризов.

Преимущество препаратов заключается в том, что они оказывают благотворное действие на миокард и укрепляют сосуды головного мозга и внутренних органов человека. Таким образом, ингибиторы обладают не только анти-гипертоническим эффектом, но и имеют ряд других особенностей.

Воздействие на сердце

Повышенное давление влечет за собой гипертрофию миокарда и стенок кровеносных сосудов, которые таким образом адаптируются к новым условиям. Одним из негативных последствий гипертонии является гипертрофия левого желудочка сердца. Это приводит к развитию аритмии, коронарному атеросклерозу и сердечной недостаточности.

Ингибиторы АПФ могут противостоять этим процессам, подавляя выделение ангиотензина-II, участвующего в росте клеток. Прием таких препаратов в два раза интенсивнее снижает массу гипертрофированного левого желудочка, чем другие средства.

Кроме того, ингибиторы обладают антиишемическим эффектом, снижая потребность миокарда в кислороде.

Показания

Ингибиторы АПФ назначаются пациентам, имеющим нарушения в работе сердечно-сосудистой системы. Использовать их по пустякам не рекомендуется, так как они имеют ряд побочных эффектов и противопоказаний. Назначение препаратов целесообразно в следующих случаях:

  • гипертрофии левого желудочка сердца;
  • дисфункции левого желудочка сердца;
  • сердечной недостаточности;
  • атеросклерозе сонных артерий;
  • микроальбуминурии и протеинурии;
  • фибрилляции предсердий;
  • ренопаренхимной АГ;
  • повышенной активности ренин-ангиотензивной системы;
  • сахарном диабете;
  • недиабетической нефропатии;
  • метаболическом синдроме.

Также препараты этой группы применяются в качестве средств для устранения последствий перенесенного инфаркта миокарда.

Классификация

Ингибиторы АПФ классифицируются по продолжительности их воздействия на организм. Различают препараты короткого, среднего и длительного действия, отличающиеся друг от друга по составу. Самым распространенным представителем первой группы является Каптоприл, который действует не более шести часов и должен приниматься внутрь не менее трех раз в день.

Во вторую группу входит Эналаприл и аналогичные препараты, обеспечивающие эффект в течение двенадцати часов. Их принимают по два раза в сутки. К препаратам длительного действия относят Лизиноприл, Рамиприл, Фозиноприл и т. д. Они противостоят гипертонии на протяжении двадцати четырех часов и могут приниматься по одному разу в день.

Также ингибиторы АПФ классифицируют по фармакокинетике на лекарства и пролекарства. Первые содержат в себе активные вещества, не нуждающиеся в трансформации.

Попадая в организм, они сразу вступают в реакцию и потому обладают быстрым эффектом. Вторые, напротив, сами по себе неактивны и начинают препятствовать гипертонии только после трансформации в печени.

К ним относят Лизиноприл, Рамиприл, Эналаприл и т. д.

Кроме того, ингибиторы различают по путям их выведения из организма. Например, Эналаприл и Лизиноприл преимущественно выводятся через почки (примерно 70–80 %), а Трандолаприл и Моэксиприл — через желудочно-кишечный тракт (более 80 %). Что касается Спираприла, то он в равной степени выделяются как через почки, так и через ЖКТ.

Список препаратов

В аптеках представлено большое количество средств, относящихся к ингибиторам АПФ. Самые распространенные и хорошо себя зарекомендовавшие из них следует рассмотреть по отдельности.

1) Эналаприл. Как и большинство остальных ингибиторов АПФ, представляет собой таблетки пероральные, предназначенные для ежедневного приема. Относится к ингибиторам среднего действия и должен приниматься два раза в день при начальной дозе в 2,5 миллиграмма.

Может быть представлен различными наименованиями: Энап, Берлиприл и т. д. Активное вещество средств этой группы выводится через почки. Это говорит о том, что Эналаприл и его производные нежелательно принимать людям с почечной недостаточностью. Этот ингибитор АПФ малоэффективен при наличии серьезных патологий печени и слабо действует на людей с избыточным весом.

2) Каптоприл. Обладает непродолжительным эффектом и должен приниматься по три-четыре раза в сутки. Этот ингибитор не применяется для лечения гипертонии и используется как временное средство для устранения ее симптомов. Но если пациент, долгое время принимающий Каптоприл, не жалуется на ухудшение самочувствия, заменять это лекарство на другое не имеет смысла.

3) Лизиноприл. Относится к категории лекарств среднего действия и назначается к приему два раза в день. В отличие от Эналаприла, он показан к применению пациентам, страдающим от ожирения, почечной и печеночной недостаточностей. Активное вещество Лизиноприла не накапливается в жировой ткани, не метаболизируется в печени и выводится из организма практически в неизменном виде с мочой.

4) Моэксиприл. Относится к препаратам среднего действия и должен приниматься два раза в день. Этот ингибитор АПФ выводится через желудочно-кишечный тракт (более 80 %), а потому противопоказан к использованию пациентами с печеночной недостаточностью. Помимо гипотензивного эффекта, оказывает благотворное влияние на костную ткань, повышая ее минеральную плотность.

5) Трандолаприл, Фозиноприл и Спираприл. Обладают схожими эффектами и выводятся из организма двойным путем: через почки и через ЖКТ.

Эти препараты не так широко распространены, как их предшественники, и составляют резерв для людей с хронической печеночной и почечной недостаточностями.

Они назначаются в тех случаях, когда прочие ингибиторы АПФ не могут быть использованы из-за наличия тех или иных противопоказаний.

Побочные эффекты и противопоказания

Как и все прочие лекарственные средства, ингибиторы АПФ могут вызывать побочные эффекты после их использования. Такие случаи в практике достаточно редки, но упускать их из виду врачи при назначении препаратов не имеют права. Последствия от приема таких медикаментов могут быть выражены:

  • Аллергическими реакциями вплоть до ангионевротического отека.
  • Сильным кашлем из-за накопления в бронхах брадикинина.
  • Гиперкалиемией.
  • Гипотензией.
  • Повышением уровня креатинина в плазме крови.
  • Обострением заболеваний опорно-двигательного аппарата (в частности, остеоартроза).
  • Слабостью, снижением трудоспособности, головокружением и т. д.

Ингибиторы АПФ при неправильном использовании могут навредить здоровью пациента. Поэтому внимание стоит уделить противопоказаниям к применению препаратов. Препятствием к их приему могут стать:

  • гиперкалиемия;
  • ревматоидный артрит;
  • красная волчанка;
  • стеноз почечной артерии;
  • стенотические пороки сердца;
  • ангионевротический отек в анамнезе;
  • хроническая почечная недостаточность при скорости клубочковой фильтрации ниже 10 млн/мин.

Источник: https://asosudy.ru/gipertoniya/ingibitory-apf-spisok-preparatov

Список ингибиторов АПФ– препаратов последнего поколения, условия применения

В фармакологии выделяется лекарственная группа – ингибиторы АПФ, список препаратов последнего поколения постоянно пополняется. Говоря кратко, главный центр влияния этих средств – артериальное давление.

Лекарства имеют общий механизм действия, но отличаются структурой, составом, длительностью работы, способом выведения. В медицинской практике нет единой классификации ИАПФ, поэтому деление на виды условно.

Общие сведения

Ингибиторы – это фармакологические нефропротективные препараты, которые представляю собой блокаторы ферментов, вызывающих гипертонию. Они благоприятно влияют на организм при разных патологиях:

  • сердечно-сосудистые заболевания;
  • гипертония;
  • хроническая сердечная недостаточность (ХСН).

По статистике, эти средства считаются лидерами в терапии заболеваний сосудов, их мягкое действие положительно влияет на все органы и системы. Выделяются такие положительные стороны в лечении ингибиторами:

  • препараты не влияют негативно на выделительную систему, почки;
  • не нарушают углеводный обмен;
  • их разрешено принимать людям с сахарным диабетом, пациентам в возрасте, страдающим от хронических заболеваний.

Многие препараты имеют комбинированный состав, поэтому заменяют собой другие лекарственные средства. В этом направлении активно используется лечение одним препаратом, такой способ актуален и востребован сегодня.

Ингибиторы способны сочетаться с другими фармакологическими средствами, оказывая более обширное действие на организм.

Такая их особенность незаменима для людей пожилого возраста, которые часто страдают от сопутствующих заболеваний.

Эналаприл – ингибитор в комбинации с блокатором кальциевых каналов

Механизм действия препаратов

Механизм и схема действия ингибиторов АПФ направлена на блокаду фермента, который задерживает жидкость и химические соединения, что приводит к повышению давления.

В состав препаратов входят элементы, которые способны проникать в мягкие ткани. Отличительная черта составляющих компонентов – способность хорошо растворяться в жирах.

Именно от этого показателя зависит положительное влияние лекарства.

Помимо всех этих положительных моментов, препараты АПФ замедляют распад определенных химических соединений, что способствует расширению сосудов и стабилизации давления. Систематический и длительный прием средств из группы АПФ способствует таким изменениям в организме:

  • укрепляются стенки сосудов;
  • снижается нагрузка на миокард;
  • стабилизируется артериальное давление;
  • улучшается кровообращение в почках;
  • применение средств снижает риск развития аритмии.
Читайте также:  Ушиб головного мозга: симптомы, лечение, последствия

Эти препараты влияют на защитные функции организма, стимулируя их и способствуя защите миокарда. Такой способ позволяет предотвратить гипертонический кризис и укрепить сердечную мышцу. Ингибиторы АПФ используются при гипертрофии мышц сердца, они укрепляют стенки сосудов и стабилизируют состояние сердечных камер.

Для замедления агрегации тромбоцитов рекомендуется прием ингибитора Кардиомагнила

Показания к применению

Ценовая политика ингибиторов делает их доступными для всех пациентов, нуждающихся в узкопрофильном лечении. Терапия стала доступной и эффективной, поэтому ее и используют в современной медицине.

Ингибиторы АПФ на протяжении 30 лет занимают лидирующие позиции в лечении артериальной гипертензии.

Главное преимущество такой терапии заключается в минимальном влиянии на внутренние органы, нет осложнений после длительного курса лечения.

Показания к применению ингибиторов АПФ:

  • период после перенесенного инсульта, когда отмечается нестабильное давление;
  • послеинфарктный период, вследствие которого повышается давление, диагностируется дисфункция левого желудочка;
  • почечные патологии;
  • повышенное давление из-за развития сахарного диабета, синдрома диабетического нефросклероза;
  • дисфункция левого желудочка, серьезные нарушения в работе сердца и кровеносной системы.

Эти заболевания и возрастные изменения, которые связаны с повышением артериального давления, корректируются с помощью ингибиторов. На основе диагностических результатов лечащий врач назначает терапию, которая направлена на стабилизацию патологического состояния, дает благоприятный эффект на все органы и системы жизнедеятельности.

На картинке препарат Конкор, назначаемый в качестве бета-адреноблокатора при гипертонии

Классификация

Из-за отсутствия клинической значимости общеизвестной классификации препаратов нет. Разделение ингибиторов происходит по химическим структурным компонентам:

  • на основе фозиноприла, группа фосфонильных;
  • катоприл – группа сульфигидральных;
  • эналаприл – группа карбоксильных;
  • группа природных.

Есть различия по продолжительности действия. В большинстве случаев суточная кратность приема средства составляет 1 раз в день. Пролонгировать действие препаратов может их использование на протяжении месяца и более.

Еще эти средства разделяют по биологической доступности, что обусловлено узким диапазоном влияния. Выделяют 2 группы, которые распределяются по молекулярным составляющим:

  • гидрофильные средства – это те лекарства, что моментально всасываются в плазму и обеспечивают быстрый терапевтический эффект;
  • гидрофобные средства – к этой группе относится большая часть ингибиторов, действие которых происходит на клеточном уровне, что способствует ярко выраженному эффекту.

Большой перечень препаратов нуждается в тщательном изучении и в сопоставлении с общей клинической картиной пациента. Выделяют и третий классификатор:

  • активные средства, которые перерабатываются в печени при этом имеют биологически активную структуру.
  • пролекарственные средства, их действие начинается после всасывания в мягкие ткани желудка, кишечника и преобразования в метаболиты.

Названия ингибиторов нового поколения

Особенности приема

Главным достоинством ИАПФ считается их благоприятное влияние на системы жизнедеятельности и внутренние органы человека. Специфический состав ингибиторов влияет непосредственно на место локализации болезни, тем самым оставляет в целостности другие органы.

Показания к применению, и как правильно использовать препараты, подскажет врач на приеме. Выделяется перечень рекомендаций, которые стоит учитывать при приеме АПФ:

  • препараты рекомендуется принимать за 1-1,5 часа до еды;
  • указать точное количество приемов в сутки может только врач;
  • стоит отказаться от соли, заменителей сахара;
  • внимательно относиться к ежедневному рациону, есть только натуральные продукты;
  • отказаться от еды, богатой калием.

Особое внимание врачи обращают на рацион пациента при лечении ИАПФ. Больному рекомендуетсяотказаться от многих продуктов, которые способны влиять на артериальное давление и тех, что содержат большое количество калия.

Госпитализация пациента используется только в случае серьезных нарушений и прогрессировании сопутствующих заболеваний. При лечении ИАПФ нужен постоянный контроль относительно состояния выделительной системы и скачков артериального давления. Нельзя самостоятельно отменять и назначать препараты. Стоит помнить, что только длительный курс терапии даст желаемый результат и нормализует давление.

Таблетки разных торговых марок для продолжительного лечения гипертонии

Противопоказания

Ингибиторы, как и другие фармакологические средства, имеют свои противопоказания, их делят на абсолютные и относительные:

  • период беременности, кормление малыша грудным молоком;
  • возраст до 18 лет;
  • гиперкалиемия;
  • индивидуальная непереносимость компонентов;
  • стеноз аорты;
  • низкое давление.

Серьезные заболевания печени, почек, анемия, гепатит нуждаются в тщательном внимании со стороны врача при лечении ингибиторами. Самолечение категорически запрещено – к здоровью нужно относиться внимательно и исключать провоцирующие осложнения факторы.

При продолжительном приеме Кардиприла здоровье больных улучшается с каждым днем

Перед началом лечения ингибиторами стоит исключить факт беременности, в обратном случае действующие вещества могут пагубно повлиять на плод. При кормления грудью врач должен сопоставить возможный риск с необходимой помощью женщине.

Побочное действие препаратов

Ингибиторы АПФ хорошо усваиваются организмом, но все же имеют определенные побочные действия и эффекты. Если возникли неприятные симптомы, то в целях профилактики стоит отказаться от приема препаратов и посетить врача.

Выделяют перечень таких побочных эффектов:

  • сухой, настойчивой кашель;
  • головокружение, хроническая утомляемость;
  • гиперкалиемия;
  • учащенное сердцебиение;
  • расстройства пищеварительной системы;
  • изменения качественного состава крови;
  • снижение работы выделительной системы;
  • резкое изменение артериального давления.

Побочные влияния и эффекты – это сугубо индивидуальные проявления, поэтому у некоторых людей возможны аллергические реакции в виде кожных высыпаний. При коррекции АД ингибиторами рекомендуется регулярно сдавать общий анализ крови, чтобы контролировать любые изменения.

Терапия фармакологическими средствами из группы ИАПФ – это хорошая профилактика заболеваний кровеносной системы. Единственное и главное правило, которое стоит учитывать при лечении – это четкое следование всем рекомендациям и назначениям врача.

Подробнее о действии препаратов и списке самых эффективных из них расскажет видеоролик:

Источник: http://lechiserdce.ru/preparatyi/14913-spisok-ingibitorov-apf-preparatov-poslednego-pokoleniya.html

Механизм действия и особенности применения ингибиторов АПФ

  • 17-06-2015
  • 602 Просмотров
  • 23 Рейтинг

Оглавление: [скрыть]

  • Механизм действия препаратов
  • Виды препаратов
  • Показания к назначению
  • Дополнительное воздействие на организм
  • Побочные эффекты

Ингибиторы АПФ (замедлители ангиотензинпревращающего фермента) — это группа препаратов, активно использующихся для борьбы с гипертонией различного генеза.

Но особенности механизма действия этих средств позволяют их применять не только при необходимости понизить артериальное давление, но и при функциональной недостаточности сердца и почек.

Механизм действия препаратов

Как видно из названия препаратов этой группы, они оказывают прямое влияние на химическое превращение ангиотензина. Это гормон, который обладает способностью сужать просвет кровеносных сосудов, повышая тем самым артериальное давление, и высвобождать другой гормон — альдостерон — из коры надпочечников.

Цикл образования ангиотензина начинается в почках человека. Под влиянием адреналина они синтезируют специфический фермент ренин, который после попадания в кровеносной русло превращается в ангиотензиноген, или ангиотензин 1. Впоследствии, в результате ряда химических превращений, из этого вещества образуется ангиотензин, или ангиотензин 2.

Ингибиторы АПФ препятствуют превращению ангиотензина 1 в ангиотензин 2, блокируя действие необходимого для этой реакции фермента, тем самым не давая повышаться артериальному давлению.

Снижение артериального давления при использовании данных препаратов происходит плавно, не сопровождается учащением сердцебиений, которое возникает при использовании средств, обладающих прямым воздействием на кровеносные сосуды и расширяющих их.

При длительном применении ингибиторов АПФ уменьшается выраженность компенсаторной (рабочей) гипертрофии левого желудочка и стенок артериальных сосудов. Замедляется прогрессирование почечной недостаточности. Улучшается кровоснабжение сердечной мышцы при сопутствующей ишемической болезни сердца.

Не давая сужаться кровеносным сосудам, это препараты останавливают сложную цепную реакцию, ключевую роль в которой играет брадикинин, вещество, разрушающееся при необходимости расширить просвет артерий и вен.

Препятствуя созданию условий, необходимых для разрушения этого химического соединения, ингибиторы ангиотензина тем самым повышают его концентрацию в плазме крови.

При этом останавливаются многие патологические процессы в почках, сердечной мышце и стенках кровеносных сосудов, так как брадикинин — это своего рода блокатор патологических реакций, развивающихся при хронической сердечной недостаточности.

В 1/5 всех случаев образование ангиотензина происходит вне указанного цикла (в процессе интеграции тканевыми хемазами). Тогда лечение ингибиторами ангиотензина оказывается безрезультатным.

Источник: http://1PoSerdcu.ru/drugoe/ingibitory-apf.html

Ингибиторы АПФ – список препаратов

Содержание материала:

  • 1 Ингибиторы АПФ – что это такое?
  • 2 Препараты последнего поколения, список
  • 3 Классификация лекарственных средств
  • 4 Показания к применению
  • 5 Возможные побочные действия
  • 6 Что лучше: сартаны или ингибиторы АПФ?

Гипертония и ассоциированное с ней поражение печени, почек, головного мозга является бичом нашего времени.

Количество умерших от повышенного артериального давления существенно превышает смертность от СПИД и приближается к показателям, свойственным онкологии.

Одним из средств борьбы с гипертонической болезнью являются ингибиторы АПФ. Список препаратов этой группы и механизм их действия описан ниже.

Ингибиторы АПФ – что это такое?

Говоря о том, что такое ингибиторы АПФ, нельзя не вспомнить, как работает система поддержания артериального давления. Регуляция уровня артериального давления в организме человека осуществляется, в том числе и за счет ангиотензиновой системы.

Последняя работает следующим образом:

  1. Из бета-глобулинов плазмы, в частности из ангиотензиногена, под действием ферментов (ренин) образуется ангиотензин I. Он не воздействует на тонус сосудов и остается нейтральным.
  2. Ангиотензин I подвергается действию ангиотензин превращающего фермента – АПФ.

  3. Образуется ангиотензин II – вазоактивный пептид, способный воздействовать на тонус сосудистой стенки путем раздражения ангиотензиночувствительных рецепторов.
  4. Происходит сужение сосудов.

  5. Под действием активного ангиотензина происходит выделение норадреналина (повышает тонус сосудов), альдостерона (способствует накоплению ионов натрия и калия), антидиуретического гормона (способствует увеличению объема жидкости в кровеносном русле).
  6. Если вышеописанный процесс протекает слишком интенсивно, у человека развивается гипертония.

    Артериальное давление может достигать критически величин. На фоне этого развивается геморрагический инсульт, инфаркт миокарда (формирование участка некроза на сердце), поражаются почечные клубочки.

Вышеописанный процесс, если он протекает слишком интенсивно и у больного возникает гипертония, можно замедлить.

Для этого применяются специальные лекарственные средства – ингибиторы АПФ. Их действие основано на прекращении синтеза ангиотензин превращающего фермента и перехода ангиотензина I в ангиотензин II. Вышеописанный процесс блокируется на начальной стадии. Излишнего сужения периферических сосудов не наступает.

На заметку: существуют и другие пути образования ангиотензина II, не связанные с ангиотензин превращающим ферментом. Это не позволяет полностью блокировать вазоактивное вещество и делает ингибиторы АПФ ограниченно эффективными в борьбе с гипертонией.

Препараты последнего поколения, список

Препараты последнего поколения отличаются хорошей переносимостью, комплексным пролонгированным действием, простотой использования и минимальным количеством противопоказаний.

К их числу относят:

  1. Фозиноприл – отличительной чертой препарата является то, что его экскреция в равной степени происходит через почки и печень. Это снижает нагрузку на оба органа и позволяет применять средство при почечной или печеночной недостаточности. Является пролекарством, в организме превращается в активный фозиноприлат. Назначается по 10 мг 1 раз в сутки.

  2. Спираприл – отличается малой частотой встречаемости побочных эффектов и высокой эффективностью. Препарат назначают по 6 мг, 1 раз в сутки. Начинать терапию следует не ранее, чем через 3 дня после отмены диуретиков. При необходимости это указание можно проигнорировать.

    В таком случае больной должен находиться под наблюдением в первые 6 часов после начала лечения. Высок риск ортостатических реакций.

  3. Омапатрилат – комплексное лекарство, одновременно блокирующее выработку АПФ и нейтральной эндопептидазы – фермента, наряду с ангиотензином принимающего участие в повышении АД.

    Назначается по 1 разу в сутки, является одним из лучших на сегодняшний день представителей группы ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента.

Классификация лекарственных средств

Перечень ингибиторов АПФ включает в себя препараты различных групп. Их классификация осуществляется по химическому строению, фармакологическим свойствам и происхождению.

По химическому строению лекарства бывают:

  • сульфгидрильные (каптоприл);
  • карбоксиалкильные (эналаприл);
  • фосфорильные (фозиноприл);
  • гидроксамовые (идраприл).

Описанная классификация имеет значения только для специалистов, занятых глубоким изучением свойств рассматриваемых препаратов.

Практикующему врачу информация о наличии в средстве той или иной химической группы не приносит ощутимой пользы. Большее практическое значение имеет разделение ингибиторов АПФ по фармакологическим свойствам:

Класс IКласс IIЛипофильные пролекарства Класс IIIКласс IV
II A II B II C
Липофильные средства Почечнаяэлиминация Два пути элиминации Печеночнаяэлиминация Гидрофильные средства Двойные ингибиторы металлопротеаз
Каптоприл Беназеприл Фозиноприл Спираприл Лизиноприл Алатриоприл

По происхождению ингибиторы АПФ разделяют на природные и синтетические. К природным относят лекарства первого поколения, созданные на основе тепротида – яда южноамериканской змеи. Они оказались токсичными, малоэффективными и не получили широкого распространения. Синтетические средства применяются повсеместно.

Условно их можно разделить на 3 поколения:

  1. I поколение – каптоприл и другие препараты, содержащие в себе сульфгидрильную группу.
  2. II поколение – средства карбоксильного типа, в список которых входит лизиноприл, рамиприл.
  3. III поколение – новый тип препаратов, в состав которых входит фосфорильная группа.

    Одним из известных представителей третьего поколения является фозиноприл.

Нужно заметить, что поколение препарата далеко не всегда указывает на степень его эффективности. Известны случаи, когда больному со стойкой гипертонией помогали только устаревшие лекарства.

Новые разработки не оказывали ожидаемого действия.

Показания к применению

Ингибиторы АПФ обладают множеством фармакологических эффектов и назначаются пациентам со следующей патологией:

  • гипертоническая болезнь любого типа (реноваскулярная, злокачественная, резистентная);
  • сердечная недостаточность застойного типа;
  • диабетическая нефропатия;
  • хронический нефрит;
  • инфаркт миокарда;
  • профилактика повторных некрозов сердца.

При назначении каптоприла и его аналогов пациентам с соответствующими заболеваниями удается достигнуть таких эффектов, как снижение нагрузки на сердце, улучшение кровообращения в легочном круге и облегчение дыхания, снижение артериального давления, уменьшение сопротивления почечных сосудов.

Помимо сказанного, ингибиторы АПФ применяют совместно с нитратами для усиления эффекта последних.

Возможные побочные действия

Большинство синтетических препаратов, относящихся к рассматриваемой группе, переносится достаточно хорошо. Побочное действие проявляется редко и практически всегда бывает связано с превышением терапевтических доз или нарушением режима приема лекарств.

При этом у больных возникают следующие реакции:

  • тахиаритмия;
  • головные боли;
  • ухудшение аппетита;
  • нарушение вкуса;
  • сухой кашель;
  • тошнота;
  • диарея;
  • мышечные спазмы;
  • рвота.

Возможно развитие аллергических реакций, протекающих по типу крапивницы.

В редких случаях у пациентов отмечают ангионевротический отек, в том числе и распространяющийся на дыхательные пути.

Для предотвращения ситуаций, связанных с риском для жизни пациента, первый и второй прием таблетки рекомендуется осуществлять в присутствии врача или среднего медицинского работника.

Современные препараты, блокирующие выработку АПФ, сложно отнести к одной фармакологической группе. Большинство новых средств, выходящих на рынок, обладает комплексным действием и влияет сразу на несколько механизмов подъема артериального давления.

Что лучше: сартаны или ингибиторы АПФ?

Больные, страдающие гипертонической болезнью, нередко задают своему врачу вопрос о том, что лучше, сартаны или ингибиторы АПФ. Чтобы на него ответить, необходимо знать особенности действия обеих фармакологических групп. Как уже было сказано, ингибиторы воздействуют исключительно на ангиотензинпревращающий фермент, препятствуя образованию ангиотензина II из ангиотензина I.

Синтез вазоактивного вещества происходит не только под действием АПФ. В его образовании принимают участие компоненты, полностью прекратить выработку которых фармакологическим способом невозможно.

Этим обусловлена необходимость блокировать не АПФ, а непосредственно рецепторы, чувствительные к действию ангиотензина, в чем и заключается действие сартанов – относительно новой фармакологической группы, в которую входят такие вещества, как телмисартан, лозартан, валсартан.

Отвечая на вопрос, заданный в начале этого раздела, нужно сказать следующее: сартаны – современные препараты, обладающие высокой эффективностью и способные бороться с тяжелейшими формами гипертонии.

Они по всем параметрам превосходят проверенные, однако все больше устаревающие ингибиторы АПФ второго поколения.

Конкурировать с сартанами могут только комплексные средства, действие которых не ограничивается прекращением выработки ангиотензинпревращающего фермента.

На заметку: недостатком сартанов является их сравнительно высокая стоимость. Например, цена упаковки телмисартана в столичных аптеках составляет 260-300 рублей. Пачку эналаприла можно приобрести за 25-30 рублей.

Ингибиторы АПФ являются прекрасными средствами, в которых сочетается высокая эффективность и доступность всем слоям населения. Современные препараты этой группы уже не ограничиваются блокированием ангиотензинпревращающего фермента.

Разработчики постоянно повышают эффективность лекарств за счет прибавления новых фармакологических свойств. Яркий пример этого – комплексные препараты третьего поколения. Работа над усовершенствованием средств, направленных на борьбу с гипертонической болезнью, не прекращается.

Поэтому больные могут рассчитывать на появление все новых и новых лекарств, отличающихся высокой эффективностью, доступностью и малым числом побочных эффектов.

Источник: http://111diet.ru/ingibitory-apf-spisok-preparatov/

Препараты ингибиторы АПФ: перечень, показания для приема

Гипертония – одно из самых распространенных заболеваний сердечно-сосудистой системы.

Обычно увеличение показателей давления происходит из-за биологически неактивного ангиотензина I, который превращается в ангиотензин II и сужает сосуды.

Для предотвращения его влияния в курсе лечения должны присутствовать лекарства, угнетающие действие гормона. Рассмотрим подробнее ингибиторы АПФ – список препаратов, показания и противопоказания к их приему.

Особенности препаратов

Рассмотрим, что такое ингибиторы АПФ. Они являются синтетическими и природными химическими веществами, которые воздействуют на биологически активные соединения крови. Лекарства этой группы применяют в целях лечения и профилактики артериальной гипертензии, сердечной и почечной недостаточности, заболеваний сердца и сосудов, сахарного диабета.

Эффективность и распространенность в медицине этих препаратов обусловлена следующими качествами:

  • Благодаря антигипертензивным свойствам значительно снижаются показатели артериального давления. При лечении гипертонии эти препараты считаются ведущими;
  • Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента оказывают влияние на дилатацию миокарда левого желудочка и регресс его гипертрофии;
  • Улучшается церебральный, почечный и коронарный кровоток;
  • Обеспечивается защита сердечной мышцы, диастолическая функция становится лучше. Уменьшается фиброз миокарда. Наблюдается снижение опасности внезапного летального исхода от инфаркта при лечении препаратами;
  • Снижается выраженность и частота экстрасистолии из-за благотворного влияния ингибиторов АПФ на электрические качества миокарда. Уменьшается количество реперфузионных и желудочковых аритмий;
  • Ангиопротективный эффект происходит из-за положительного влияния на артерии. Благодаря этому гипертрофия гладкомышечной сосудистой стенки переходит в регресс, снижается риск пролиферации и гиперплазии;
  • Оказывается противосклеротический эффект на сосуды из-за замедления процесса, когда вырабатывается оксид азота. Происходит улучшение обмена веществ: глюкоза лучше усваивается, углеводный обмен приходит в норму, хороший холестерин больше концентрируется в крови, липидный баланс налаживается. Также у препаратов имеются калийсберегающие качества;
  • Водный обмен приходит в норму, диурез усиливается;
  • Снижается протеинурия, что важно для пациентов с диагнозом сахарный диабет и почечными заболеваниями хронического характера. Терапия АПФ-ингибиторами очень эффективна при диабете и гипертензии;
  • Обеспечивается защита от ионизирующих излучений при хирургическом вмешательстве с целью пластической коррекции.

Ингибиторы АПФ выписываются с несколькими препаратами или как единственное лекарство.

Механизм действия

Механизм действия ингибиторов АПФ заключается в торможении активности главного фермента ренин-ангиотензивной системы (АПФ). Последствия, к которым приводит угнетение его активности, обеспечивают гипотензивный эффект препаратов:

  • сдерживание вазоконстрикторных эффектов ангиотензина II из-за снижения его формирования из ангиотензина I;
  • сдерживание инактивации брадикардина и влияние на проявление положительных натрийуретических и сосудорасширяющих воздействий;
  • повышение синтеза сосудорасширяющих факторов, таких как простациклин и оксид азота;
  • повышение синтеза ангиотензина, имеющего натрийуретическую и вазодилатирующую активность;
  • угнетение формирования вазопрессина, эндолетина-1, ангиотензина III, альдостерона и катехоламинов.

Показания к применению

Препараты, относящиеся к ингибиторам ангиотензинпревращающего фермента, применяют даже пластические хирурги. Обычно их выписывают пациентам в целях снижения давления или при патологиях работы сердечно-сосудистой системы. Не следует заниматься самолечением, так как у препаратов имеются противопоказания и риск побочных эффектов.

Показания к приему:

  • фибрилляция предсердий;
  • атеросклероз сонных артерий;
  • метаболический синдром;
  • сахарный диабет;
  • чрезмерная активность ренин-ангиотензиновой системы;
  • обструктивная болезнь бронхов;
  • сахарный диабет;
  • нарушения работы левого желудочка сердца;
  • микроальбуминурия;
  • диабетическая нефропатия;
  • артериальная гипертония.

Классификация

Общая классификация препаратов отсутствует, так как не имеет клинического значения. Лекарства разделяют по химической структуре на следующие категории:

  • фосфонильные («Фозиноприл);
  • карбоксильные («Хинаприл», «Эналаприл», «Лизоноприл», «Рамиприл»);
  • природные;
  • сульфгидрильные («Зофеноприл», «Каптоприл», «Беназеприл»).

Препараты разделяют про продолжительности воздействия. Определяется это кратностью употребления (в основном лекарство принимается один раз в сутки) и по биодоступности (обычно различия незначительны).

Классифицируют препараты в зависимости от молекулярных свойств:

  • Гидрофобные. Большинство средств входят в эту группу. Результат более заметен после употребления из-за лучшего поступления в клетки;
  • Гидрофильные. Отмечается более заметный терапевтический эффект из-за быстрой растворенности в плазме.

Ингибиторы АПФ также разделяют по следующим группам:

  • Активные препараты. Биологически активны, метаболизируются печенью немного;
  • Пролекарства. Воздействие происходит после всасывания в желудочно-кишечный тракт.

На поколения препараты делить не принято, но условная классификация присутствует. В строении новейших ингибиторов АПФ практически нет отличий от старых препаратов. При этом доступность для тканей и кратность употребления улучшаются. Также новые лекарства имеют лучшую переносимость пациентами в целом.

Самый давно употребляемый иАПФ – «Эналаприл». У него отсутствует пролонгированное действие, поэтому больной должен употреблять его несколько раз в день. Из-за этого многие врачи считают, что он устаревший.

При этом препарат до сих пор обладает хорошим лечебным эффектом, побочные действия бывают редко. Это позволяет ему оставаться одним из самых распространенных лекарств из этой группы.

Ингибиторы нового поколения – это «Зофеноприл», «Фозиноприл», «Квадроприл».

«Зофеноприл» имеет пролонгированное действие – его употребляют один раз в день. Препарат имеет длительный эффект в сравнении с другими ингибиторами АПФ. Лекарство оказывает стабилизирующее и антиоксидантное действие на мембраны клеток, что позволяет обеспечивать защиту сосудов и сердца от негативных влияний.

Препарат признается многими врачами лучшим для терапии больных с ишемией сердца и гипертонической болезнью. Обычно эти патологии сопутствуют друг другу, а изолированная гипертония приводит к ишемическому заболеванию сердца и осложнениям. Это является причиной, почему задача одновременного воздействия на обе болезни актуальна.

В препарате «Фозиноприл» находится фосфильная группа. Лекарство выводится через печень и почки. Его можно прописывать пациентам с патологиями функционирования почек, которым препараты из остальных групп обычно назначать нельзя.

«Квадроприл» обладает пролонгированным действием, имеет хорошую переносимость. Препарат обеспечивает улучшение функционирования сердца при его застойной недостаточности, уменьшает риск осложнений и продлевает годы жизни.

Преимущество препарата – равномерный эффект снижения давления, который остается на все время между употреблением таблеток. Результат достигается из-за долгого полувыведения – до 40 часов.

Это преимущество почти полностью исключает возможность сосудистых катастроф утром, когда действие препарата с коротким полувыведением завершается, а пациент еще не выпил следующую таблетку.

Если больной забудет об очередной дозе, эффект останется на сутки.

Также ингибиторы АПФ последнего поколения – это такие препараты, как «Рамиприл», «Квинаприл» и «Периндоприл». Основное преимущество – пролонгированное действие, очень облегчающее больному жизнь, так как для сохранения давления в норме нужно пить лекарство один раз в день.

При назначении ингибитора АПФ перед специалистом встает нелегкий выбор, ведь препаратов довольно много. Исследованиями не было выявлено существенных различий между старыми и новейшими лекарствами. Их эффективность является почти одинаковой, поэтому врач должен рассматривать конкретную клиническую ситуацию пациента.

Противопоказания

Абсолютные противопоказания:

  • беременность и кормление;
  • хроническая почечная недостаточность в тяжелой форме;
  • малокровие в тяжелой форме;
  • хроническое легочное сердце на этапе декомпенсации;
  • лейкопения;
  • констриктивный перикардит;
  • порфирия;
  • стеноз почечных артерий (односторонний или двусторонний);
  • гиперкалиемия в выраженной форме;
  • стеноз митрального или аортального клапана;
  • гипертрофическая кардиомиопатия;
  • склонность к появлению ангионевротического отека.

Относительными противопоказаниями являются:

  • состояние после пересадки почки;
  • хроническая почечная недостаточность в умеренной форме;
  • обструктивные болезни легких в тяжелой форме;
  • цирроз печени;
  • гиперкалиемия в умеренной форме;
  • хронически активный гепатит;
  • одновременное употребление с солями лития, калийзадерживающими мочегонными, аллопуринолом, индометацином, фенотиазинами, рифампицином.

Побочные действия

Имеются следующие побочные эффекты:

  • протеинурия;
  • инфекционные процессы в верхних дыхательных путях;
  • общая слабость;
  • аллергии;
  • парадоксальное увеличение АД при стенозе артерий почки;
  • патологии работы печени;
  • нейтропения;
  • артериальная гипотония;
  • увеличение калия в крови;
  • малокровие;
  • искажение вкуса;
  • иммунопатологическое и токсическое воздействие на почки;
  • увеличение креатинина в крови;
  • головокружение;
  • сухой кашель;
  • рвота;
  • тошнота;
  • тромбоцитопения;
  • головная боль;
  • афтозная сыпь на слизистой рта.

Особую опасность эффект «первой дозы» представляет для пациентов с дисциркулярной недостаточностью и ишемическим заболеванием сердца. Поэтому такие препараты, как «Эналаприл» и «Каптоприл» сначала прописывают в сниженной дозировке (половина или четверть от таблетки). Исключение – лекарство «Периндоприл», при котором этот эффект не наблюдается.

Список препаратов

Перечень самых распространенных препаратов ингибиторов АПФ:

  • «Алацеприл». Средство имеет длительное действие, тормозит ангионтензинпревращающий фермент, выступает блокатором превращения ангиотензина I в ангиотензин II. Процесс предотвращает вазоконстрикторное действие ангиотензина II, что уменьшает артериальное давление и влияет на вазодилатацию. Ингибируется выработка альдостерона II, интенсивнее происходит выведение жидкости и натрия;
  • «Альтиоприл». Препарат при продолжительном лечении снижает гипертрофию сердечной мышцы и артериальных стенок. Кровообращение в ишемизированном миокарде усиливается;
  • «Беназеприл». Лекарство уменьшает нагрузку на сердечную мышцу. Расширяются вены, отмечается периферическое сопротивление сосудов. Максимальное воздействие препарата наблюдается через неделю лечения;
  • «Динапрес». Препарат способствует снижению продукции альдостерона. Натрий и жидкость выводится из организма интенсивнее;
  • «Зофеноприл». Препарат считается ингибитором АПФ последнего поколения. Наблюдается эффективное снижение давления без воздействия на мозговое кровообращение;
  • «Имдаприл». Прописывают при легком и умеренном течении гипертонии и других болезней сосудов и сердца;
  • «Каптоприл». Препарат снижает показатели давления, улучшает коронарный и почечный кровоток и кровоснабжение сердечной мышцы при ишемии;
  • «Квинаприл». Обладает пролонгированным действием, выписывается при гипертонии и сердечной недостаточности. Препарат эффективен в совместном приеме с диуретиками;
  • «Либензаприл». Быстро растворяется в плазме, что ускоряет снижение давления. Препарат не подвержен метаболизму, выводится через почки в неизмененном состоянии;
  • «Лизиноприл». Применяют при гипертонии в разных формах, в комбинированном лечении при кардиологических патологиях (сердечной недостаточности);
  • «Моэксиприл». Лекарство имеет вазодилатирующие и гипотензивные качества. Его применяют для лечения гипертонии в постменопаузе;
  • «Периндоприл». Препарат имеет натрийуретические, сосудорасширяющие и кардиопротекторные качества;
  • «Рамиприл». Выписывают дли лечения давления при стойком росте и застойной сердечной недостаточности и в профилактических целях против внезапной смерти в период после инфаркта;
  • «Спираприл». Имеет натрийуретические, кардиопротективные и гипотензивные качества;
  • «Темокаприл». Лекарство имеет выраженные антигипертензивные качества, усиливает коронарный кровоток, кровоснабжение ишемизированного миокарда;
  • «Трандолаприл». Наблюдается эффективное снижение давления, расширение вен, уменьшение нагрузки на миокард;
  • «Фозинаприл». Метаболизируется в фозиноприлат, когда поступает в организм. Обладает каридопротективными, антигипертензивными, вазодилатирующими и натрийуретическими качествами;
  • «Хинаприл». Препарат препятствует образованию нефросклероза, особенно при наличии диагноза сахарный диабет;
  • «Цилазаприл». Активный метаболит – это цилазаприлат. Он обладает гипотензивным эффектом, который наблюдается через час после употребления;
  • «Эналаприл». Препарат является распространенным и часто назначаемым, имеет сосудорасширяющие и гипотензивные качества;

Приобрести препараты можно в любой аптеке. Стоимость отличается исходя из производителя и формы выпуска.

Источник: https://davlenienorm.com/preparaty/ingibitory-apf.html

Ссылка на основную публикацию